癌癥是導致人類死亡的主要原因之一，癌癥的治療目前仍面臨諸多挑戰，其中，如何將藥物精準地輸送至腫瘤病灶以實現靶向治療是一個亟需解決的重大科學問題。隨著納米生物技術的快速發展，抗腫瘤納米藥物被寄望于改善癌癥治療策略，提升治療效果。近年來，納米藥物在抗腫瘤藥物遞送和改善癌癥治療效果等方面顯示出極大的應用價值和開發前景。
納米顆粒是指尺寸在納米尺度范圍內的納米粒子，其結構主要由外殼、內核和活性物質（藥物等）等組成。納米顆粒的性能（如穩定性、血液半衰期等）主要由外殼材料和納米顆粒的理化性質決定，而內核往往決定著納米顆粒負載的藥物活性物質的類型。
納米顆?？韶撦d的活性物質種類繁多，如抗腫瘤藥物、siRNA、蛋白質和造影劑等。已獲得臨床批準的納米顆粒納米藥物有Abraxane®和Transdrug®。Abraxane®的年收入約為 9.67 億美元，是納米藥物開發的主要成功案例之一。Abraxane®是紫杉醇結合白蛋白的納米顆粒，平均粒徑約 130 nm，適應癥為胰腺癌和轉移性乳腺癌。在臨床治療中，Abraxane®不僅維持了紫杉醇的抗腫瘤療效，還消除了商業化紫杉醇制劑Taxol®中與乳化劑Cremophor®EL 相關的毒性。藥代動力學研究表明，基于Abraxane®活性白蛋白轉運通路介導的“配體—受體”靶向作用，Abraxane®的紫杉醇清除速率和腫瘤分布容量均高于 Taxol®，并且 Abraxane®的最大耐受劑量（MTD）比Taxol®高約50%。Transdrug®是BioAlliance公司基于Transdrug技術開發的阿霉素納米顆粒制劑，其載體聚合物材料為聚異氰基丙烯酸酯，適用于肝細胞性肝癌的臨床治療。
此外，多種納米顆粒也正處于臨床試驗階段，其中，處于臨床II期試驗的納米顆粒主要有CRLX101，處于臨床I期的納米顆粒主要有NBTXR3、Nanoxel®和Docetaxel-PNP。CRLX101是一種由聚乙二醇-聚乳酸包裹喜樹堿形成的納米顆粒。CRLX101 可與貝伐單抗進行聯合治療，研究表明，該聯合治療策略對轉移性腎細胞癌表現出高抗腫瘤活性且耐受性良好。此外，CRLX101 還適用于非小細胞肺癌等的治療。NBTXR3是一款創新的放療增強劑，由功能化的氧化鉿（HfO2）納米顆粒組成，通過一次性腫瘤內注射給藥并通過放射療法激活，可直接破壞腫瘤細胞并激活適應性免疫應答。Nanoxel®是一種非白蛋白結合型紫杉醇納米顆粒，其尺寸約為10~50 nm，適用于晚期乳腺癌等。Nanoxel®顯著改善了紫杉醇的藥代動力學行為，在保持抗腫瘤功效的同時可降低過敏反應和液體滯留等副作用。Docetaxel-PNP是一種多烯紫杉醇納米顆粒，適用于各種實體瘤。研究結果顯示，Docetaxel-PNP的血液清除半衰期是抗腫瘤藥物紫杉特爾的 1.5~2 倍，更有利于多烯紫杉醇在腫瘤組織蓄積，因此Docetaxel-PNP 具有更優的治療效果和更低的臨床毒性。中國在納米顆粒這一類納米藥物的研發方面也取得了進展，正大天晴、石藥集團、江蘇恒瑞、齊魯制藥、湖南科倫等先后獲得多種紫杉醇結合型白蛋白注射劑的臨床批件，并陸續進入臨床試驗。
納米藥物的研發和臨床轉化是挑戰與機遇并存的，未來將有更多的納米藥物進入臨床試驗，獲得批準應用于腫瘤患者的治療，改善腫瘤治療效果，降低治療的副作用，提高公眾健康水平！
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抗腫瘤納米顆粒臨床轉化研究進展
發布時間：2020-11-02 10:25 文章來源：未知 作者：百替生物
癌癥是導致人類死亡的主要原因之一，癌癥的治療目前仍面臨諸多挑戰，其中，如何將藥物精準地輸送至腫瘤病灶以實現靶向治療是一個亟需解決的重大科學問題。隨著納米生物技術的快速發展，抗腫瘤納米藥物被寄望于改善癌癥治療策略，提升治療效果。近年來，納米藥物在抗腫瘤藥物遞送和改善癌癥治療效果等方面顯示出極大的應用價值和開發前景。
納米顆粒是指尺寸在納米尺度范圍內的納米粒子，其結構主要由外殼、內核和活性物質（藥物等）等組成。納米顆粒的性能（如穩定性、血液半衰期等）主要由外殼材料和納米顆粒的理化性質決定，而內核往往決定著納米顆粒負載的藥物活性物質的類型。
納米顆?？韶撦d的活性物質種類繁多，如抗腫瘤藥物、siRNA、蛋白質和造影劑等。已獲得臨床批準的納米顆粒納米藥物有Abraxane®和Transdrug®。Abraxane®的年收入約為 9.67 億美元，是納米藥物開發的主要成功案例之一。Abraxane®是紫杉醇結合白蛋白的納米顆粒，平均粒徑約 130 nm，適應癥為胰腺癌和轉移性乳腺癌。在臨床治療中，Abraxane®不僅維持了紫杉醇的抗腫瘤療效，還消除了商業化紫杉醇制劑Taxol®中與乳化劑Cremophor®EL 相關的毒性。藥代動力學研究表明，基于Abraxane®活性白蛋白轉運通路介導的“配體—受體”靶向作用，Abraxane®的紫杉醇清除速率和腫瘤分布容量均高于 Taxol®，并且 Abraxane®的最大耐受劑量（MTD）比Taxol®高約50%。Transdrug®是BioAlliance公司基于Transdrug技術開發的阿霉素納米顆粒制劑，其載體聚合物材料為聚異氰基丙烯酸酯，適用于肝細胞性肝癌的臨床治療。
此外，多種納米顆粒也正處于臨床試驗階段，其中，處于臨床II期試驗的納米顆粒主要有CRLX101，處于臨床I期的納米顆粒主要有NBTXR3、Nanoxel®和Docetaxel-PNP。CRLX101是一種由聚乙二醇-聚乳酸包裹喜樹堿形成的納米顆粒。CRLX101 可與貝伐單抗進行聯合治療，研究表明，該聯合治療策略對轉移性腎細胞癌表現出高抗腫瘤活性且耐受性良好。此外，CRLX101 還適用于非小細胞肺癌等的治療。NBTXR3是一款創新的放療增強劑，由功能化的氧化鉿（HfO2）納米顆粒組成，通過一次性腫瘤內注射給藥并通過放射療法激活，可直接破壞腫瘤細胞并激活適應性免疫應答。Nanoxel®是一種非白蛋白結合型紫杉醇納米顆粒，其尺寸約為10~50 nm，適用于晚期乳腺癌等。Nanoxel®顯著改善了紫杉醇的藥代動力學行為，在保持抗腫瘤功效的同時可降低過敏反應和液體滯留等副作用。Docetaxel-PNP是一種多烯紫杉醇納米顆粒，適用于各種實體瘤。研究結果顯示，Docetaxel-PNP的血液清除半衰期是抗腫瘤藥物紫杉特爾的 1.5~2 倍，更有利于多烯紫杉醇在腫瘤組織蓄積，因此Docetaxel-PNP 具有更優的治療效果和更低的臨床毒性。中國在納米顆粒這一類納米藥物的研發方面也取得了進展，正大天晴、石藥集團、江蘇恒瑞、齊魯制藥、湖南科倫等先后獲得多種紫杉醇結合型白蛋白注射劑的臨床批件，并陸續進入臨床試驗。
納米藥物的研發和臨床轉化是挑戰與機遇并存的，未來將有更多的納米藥物進入臨床試驗，獲得批準應用于腫瘤患者的治療，改善腫瘤治療效果，降低治療的副作用，提高公眾健康水平！